1968年反兴奋剂运动刚开始时，国际奥委会规定的违禁药物为四大类，随后逐渐增加，已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同，但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。
1、刺激剂
这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种：
（1）精神刺激药：包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类。
（2）拟交感神经胺类药物：这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质，以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。
（3）咖啡因类：此类又称为黄嘌呤类，因其带有黄嘌呤基团。
（4）杂类中枢神经刺激物质：如胺苯唑、戊四唑、尼可刹米和士的宁等。
刺激剂是最早使用，也是最早禁用的一批兴奋剂，也是最原始意义上的兴奋剂，因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。20世纪70年代以前，运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。
2、麻醉止痛剂
这类药物按药理学特点和化学结构可分为两大类。
（1）哌替啶类：杜冷丁、安诺丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它们的盐类和衍生物，其主要功能性化学基团是哌替啶。
（2）阿片生物碱类：包括吗啡、可待因，狄奥宁（乙基吗啡）、海洛因、羟甲左吗南和镇痛新，以及他们的盐类和衍生物，化学核心基团是从阿片中提取出来的吗啡生物碱。
3、合成类固醇类
作为兴奋剂使用的合成类固醇，其衍生物和商品剂型品种特别繁多，多数为雄性激素的衍生物。这是目前使用范围最广，使用频度最高的一类兴奋剂，也是药检中的重要对象。国际奥委会只是禁用了一些主要品种，但其禁用谱一直在不断扩大。
4、利尿剂
此类药物的临床效应是通过影响肾脏的尿液生成过程，来增加尿量排出，从而缓解或消除水肿等症状。
目的：
（1）通过快速排除体内水分，减轻体重。
（2）增加尿量，来尽快减少体液和排泄物中其他兴奋剂代谢产物，以此来造成药检的假阴性结果。
（3）加速其他兴奋剂及其他代谢产物的排泄过程，从而缓解某些副作用。
5、β－阻断剂
以抑制性为主，在体育运动中运用比较少，临床常用于治疗高血压与心律失常等，有心得安、心得平、心得宁、心得舒和心得静等。这类药物是1988年国际奥委会决定新增加的禁用兴奋剂。
6、内源性肽类激素
内源性肽类激素大多以激素的形式存在于人体
（1）人体生长激素（hGH）
（2）胰岛素
（3）红细胞生成素（EPO）
（4） 促性腺素
7、血液兴奋剂
又称为血液红细胞回输技术，20世纪40年代开始使用，原来是用异体同型输血，来达到短期内增加血红细胞数量，从而达到增强血液载氧能力。进入20世纪80年代，发明了血液回输术。有报道说，血液回输引起的红细胞数量等血液指标的升高可延续3个月。1988年汉城奥运会正式被国际奥委会列入禁用范围。
国际奥委会已经规定的属于兴奋剂的部分药品有：
1、氯三苯乙烯
医疗用途：促进卵的排放，治疗女子不孕症。
体育用途：作为额外补充或在摄取睾丸素之后进行补充，通过反应来刺激“自然”睾丸素的生成。
风险：头痛、神经质和抑郁。
2、硝酸甘油
医疗用途：扩张血管和增强心脏的功能，被用于预防和治疗心绞痛和心力衰竭。
体育用途：在冲刺时刺激爆发力，缩短兴奋的时间，被老年运动员预防性使用，现在 又重新“时行”起来。
风险：头痛、高血压和恶心。
3、皮质类固醇
医疗用途：消炎药，治疗风湿和哮喘。
体育用途：去痛、消除疲劳和使人兴奋。非常难以检测出来。
风险：糖尿病、骨质疏松。
4、蛋白合成类固醇
医疗用途：治疗严重的营养缺乏和骨质疏松，用于艾滋病患者、长期卧床不起的病人和被严重烧伤者。
体育用途：促进肌肉的生长发育，与大剂量诺龙结合使用时，可消除使用者不希望出现的副作用。
风险：痤疮、多毛症、偏头痛、鼻子出血、腱炎（指肌肉肿胀而不是腱肿胀）、肌肉破裂、前列腺癌、精神错乱，甚至是死亡。
5、诺龙
医疗用途：老年人的营养缺乏，消瘦，用于严重烧伤和动过手术的人。
体育用途：促进肌肉的生长发育，增加训练耐力和训练负荷，其效果从未证实过。
风险：痤疮、女子男性化，大剂量使用可能导致癌症、糖尿病、严重的精神错乱等。
6、促红细胞生成素
医疗用途：增加红血球的数目，用于贫血、组织断离、早产儿，用在癌学和血液学方面。
体育用途：增加训练耐力和训练负荷，这在目前的反兴奋剂检查中还查不出来，被经常使用（有人会给一个运动员使用５倍于一个严重病人的剂量）。
风险：形成血栓，死亡。
7、睾丸素
医疗用途：用于睾丸素分泌不足和严重的营养缺乏。
体育用途：增加肌肉的数量。某些为增加肌肉数量而进行锻炼的人使用的剂量甚至会达到治疗剂量的２５０倍。
风险：痤疮、水肿、减少精子的数量、死亡。
8、支气管扩张剂
医疗用途：治疗和预防哮喘。
体育用途：既可以起到刺激作用（舒喘灵接近肾上腺素），又可以提高呼吸功能。
风险：使心跳加快，大剂量使用会导致头痛和消化系统紊乱。
9、蛋白合成激素
医疗用途：防老化，自从黑通宁（即乙酰甲氧色胺，防老化激素）上市以来美国使用此类药物成风。
体育用途：促进肌肉的生长发育。
风险：像其他蛋白合成激素一样，可能会造成死亡。
10、苯乙酸诺龙
医疗用途：增强运动员肌肉、减缓疲劳。属于合成荷尔蒙睾丸素。
1、血样检测
血样分析：血样检测的目的主要是补充尿样分析方法的不足，目前尚处于研究探索阶段，目前仅用于血液回输，红细胞生成素，生长激素，绒毛膜促性腺激素，睾酮等的测量。
2、尿样检测：尿样检测是兴奋剂检测的理想样本。其优点在于：取样方便；对人无损害；尿液中的药物浓度高于血液中的药物浓度；尿液中的其他干扰少。
分析大体分筛选和确认两个过程。筛选即对所有的样本进行过筛，当发现某样本可疑有某种药物或其代谢产物时，再对此样本进行该药物的确认分析。在进行药物的确认分析时，尿样要重新提取，此提取过程与空白尿（即肯定不含有此药物的尿液）和阳性尿样（即服用过该药物后存留的尿样）同时进行，以保证确认万无一失。分析过程中按药物的化学特征和分析方法将所有药物分成四类，即：第一类：尿中以游离形式排泄的易挥发性含氮化合物（主要是刺激剂）；第二类：尿中以硫酸或葡萄糖醛酸结合的难挥发性含氮化合物（主要是麻醉止痛剂，beta阻滞剂和少数刺激剂）；第三类：化学结构和特性特殊的刺激剂（咖啡因，匹莫林）和利尿剂；第四类：合成类固醇及睾酮。尿样进入实验室，首先进行尿样ph和尿比重测定，然后按以上四类药物分成四组进行筛选分析，主要是化学提取和仪器分析两步，最后由计算机打出检测报告。
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